5-Aryl-1,3,4-thiadiazole-based Hydroxamic Acids as Histone Deacetylase Inhibitors and Antitumor Agents: Synthesis, Bioevaluation and Docking Study

Title: 5-Aryl-1,3,4-thiadiazole-based Hydroxamic Acids as Histone Deacetylase Inhibitors and Antitumor Agents: Synthesis, Bioevaluation and Docking Study
Authors: Vu, Duc Loi
Keywords: Histone deacetylase (HDAC) inhibitors;5-aryl-1,3,4-thiadiazole;cytotoxicity;heterocycle.
Issue Date: 2014
Publisher: Bentham Science Publishers
Abstract: The search for newer histone deacetylase (HDAC) inhibitors has attracted a great deal of interest of medicinal chemists worldwide, especially after the first HDAC inhibitor (Zolinza ® , widely known as SAHA or Suberoylanilide hy-droxamic acid) was approved by the FDA for the treatment of T-cell lymphoma in 2006. As a continuity of our ongoing research in this area, we designed and synthesized a series of 5-aryl-1,3,4-thiadiazole-based hydroxamic acids as ana-logues of SAHA and evaluated their biological activities. Most of the compounds in this series, e.g.compounds with 5-aryl moiety being 2-furfuryl (5a), 5-bromofuran-2-yl (5b), 5-methylfuran-2-yl (5c), thiophen-2-yl (5d), 5-methylthiophen-2-yl (5f) and pyridyl (5g-i), were found to have potent anticancer cytotoxicity with IC50values of generally 5- to 10-fold lower than that of SAHA in 4 human cancer cell lines assayed. Those compounds with potent cytotoxicity were also found to have strong HDAC inhibition effects. Docking studies revealed that compounds 5aand 5ddisplayed high affini-ties towards HDAC2 and 8.
URI: http://repository.vnu.edu.vn/handle/VNU_123/11433
ISSN: 0223-5234
Appears in Collections:SMP - Papers / Tham luận HN-HT

Nhận xét

Đăng nhận xét

Bài đăng phổ biến từ blog này

Quá trình đổi mới tư duy lý luận của Đảng ta về chủ nghĩa xã hội và con đường đi lên chủ nghĩa xã hội trong giai đoạn hiện nay

Hình ảnh
Phân tích một số vấn đề về tư duy lý luận và đổi mới tư duy lý luận – làm rõ tính tất yếu của việc đổi mới tư duy lý luận của Đảng ta. Nghiên cứu quá trình đổi mới tư duy lý luận của Đảng ta về chủ nghĩa xã hội (CNXH) và định hướng con đường đi lên CNXH ở nước ta thông qua các Văn kiện Đại hội đại biểu toàn quốc của Đảng, Cương lĩnh xây dựng đất nước trong thời kỳ quá độ về đổi mới. Đưa ra một số quan điểm cơ bản: Nắm vững quan điểm và tinh thần của chủ nghĩa Mác-Lênin và tư tưởng Hồ Chí Minh áp dụng vào bối cảnh thực tiễn và hội nhập thế giới để tìm ra hướng phát triển cho riêng mình; quá trình đổi mới phải tuân thủ và quán triệt đường lối lãnh đạo của Đảng và Nhà nước quản lý; đổi mới phải dựa trên yếu tố đặc thù của dân tộc. Trình bày một số giải pháp về quá trình đổi mới như đổi mới tư duy lý luận về CNXH và con đường đi lên CNXH phải lấy thực tiễn làm gốc, làm điểm xuất phát, phải đồng bộ hóa giữa việc chỉ đạo và thực hiện quá trình triển khai hệ thống
Đọc thêm

Nghiên cứu đặc điểm thực vật và thành phần hóa học của lá cây dâu tằm ( Morus alba L.)

Title:  Nghiên cứu đặc điểm thực vật và thành phần hóa học của lá cây dâu tằm ( Morus alba L.) Authors:  Đỗ, Thị Nghĩa Tình Keywords:  Cây dâu tằm;Dược học Issue Date:  2017 Publisher:  H. : ĐHQGHN, Khoa Y - Dược Abstract:  Nghiên cứu được đặc điểm về thực vật cây Dâu tằm; Định tính được các nhóm chất trong lá cây Dâu tằm; Chiết xuất, phân lập và xác định được cấu trúc một số chất từ lá cây Dâu. Description:  72 tr. URI:  http://repository.vnu.edu.vn/handle/VNU_123/55121 Appears in Collections: SMP - Undergraduate Theses
Đọc thêm

NGHIÊN CỨU ĐẶC ĐIỂM SINH HỌC CỦA NẤM TRẮNG RỄ DÀI OUDEMANSIELLA RADICATA

Title:  NGHIÊN CỨU ĐẶC ĐIỂM SINH HỌC CỦA NẤM TRẮNG RỄ DÀI OUDEMANSIELLA RADICATA Authors:  Nguyễn Thị Bích Thùy Trịnh Tam Kiệt Keywords:  Oudemansiella Speg;có giá trị dươc liệu;Hoạt chất oudenone;hạ huyết áp;chống khối u Issue Date:  2008 Publisher:  Di truyền học và ứng dụng - Chuyên san Công nghệ sinh học Series/Report no.:  Di truyền học và ứng dụng - Chuyên san Công nghệ sinh học;4 Abstract:  Chi nấm trắng Oudemansiella Speg. 1881 là một chi nấm quan trọng. Ở Việt Nam đã ghi nhận các loài Oudemansiella canarii (Jungh.) Hoehnel, Oudemansiella mucida (Schard.: Fr) Hohnel, Oudemansiella platyphylla (Pers.: Fr.) Moser mọc trên gỗ lá rộng (đặc biệt là sồi dẻ) và loài Oudemansiella radicata(Relh.: Fr) Sing. mọc trên đất ở nhiều vùng rừng của VIệt Nam. Các loài này đều là những nấm ăn ngon, có giá trị dươc liệu và một số hình thành thể quả trong nuôi cấy thuần khiết. Chúng là những loài nấm ăn ngon, giàu protein, amino-acid, lipid và chất béo, các cacbohydrat, vitamin và
Đọc thêm